[发明专利]一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物的合成方法有效
| 申请号： | 201610792250.2 | 申请日： | 2016-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN106496051B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 王文秀;吴金跃 | 申请（专利权）人： | 浙江沙星科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C221/00 | 分类号： | C07C221/00;C07C225/22 |
| 代理公司： | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427 | 代理人： | 张安心 |
| 地址： | 317021 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种依非韦伦中间体的合成方法，具体涉及一种4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物的合成方法，该合成方法包括以下步骤，苯胺在有机溶剂中加入酰化剂，并在碱性条件下和5～15℃使苯胺发生酰化反应得到化合物A，将化合物A与氯化剂在弱碱性条件下反应得到化合物B，上述化合物B在丁基锂的作用下与三氟乙酸乙酯反应，得到化合物C，将化合物C与盐酸在60～65℃回流反应，得到4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物。本发明反应条件温和、能耗大幅下降，所用原料易于得到，成本低廉，污染小；本发明操作简单，总收率可达77.2％，纯度可达99％以上，产品的质量较好，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙酰 苯胺 盐酸 盐水 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4‑氯‑2–三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物的合成方法，其特征在于:该合成方法包括以下步骤，a，苯胺在有机溶剂中加入酰化剂，并在碱性条件下和5～15℃使苯胺发生酰化反应得到化合物A![]()
b，将化合物A与氯化剂在弱碱性条件下反应得到化合物B![]()
C，上述化合物B在丁基锂的作用下与三氟乙酸乙酯反应，得到化合物C![]()
d，将化合物C与盐酸在60～65℃回流反应，得到4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺盐酸盐水合物![]()
所述步骤a中所用的酰化剂为乙酰氯、丙酰氯、戊酰氯或特戊酰氯，所述步骤a中所用的碱为氢氧化钠；所述步骤b中所用的氯化剂为次氯酸、次氯酸纳、次氯酸钾或次氯酸钙。
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