[发明专利]含1，2，3-三氮唑结构单元的2，4-二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610801513.1 | 申请日： | 2016-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN106380465B | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 刘宏民;宋攀攀;张秋荣;顾一飞;崔飞;曹钦波;王超杰;田亚楠;王雁;王源;秦婷婷;孟祥川;刘梦 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学合成技术领域,公开了含1，2，3‑三氮唑结构单元的2，4‑二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途。本发明以邻氨基苯甲酰胺为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列含1，2，3‑三氮唑结构单元的新型2，4‑二取代喹唑啉。本发明化合物具有通式Ⅰ结构。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。 |
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| 搜索关键词： | 三氮唑 结构 单元 取代 喹唑啉类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.含1，2，3‑三氮唑结构单元的2，4‑二取代喹唑啉类化合物，其特征在于：该化合物是以下化合物之一：2‑（1‑（4‑氯苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑溴苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑氯苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑异丙基苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑氯苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑三氟甲基苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑氯苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(3‑三氟甲基苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑氯苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑甲基苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑氯苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑甲基苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(3‑三氟甲基苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑甲基苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(3‑氯苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑甲基苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑溴苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑甲基苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑异丙基苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑甲基苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑三氟甲基苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑甲基苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑硝基苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑甲基苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑乙氧基苯基)喹唑啉‑4‑胺，2‑（1‑（4‑甲基苄基）‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑亚甲硫基）‑N‑(4‑甲氧基苯基)喹唑啉‑4‑胺。
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