[发明专利]特地唑胺中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610804911.9 | 申请日： | 2016-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN106432182B | 公开（公告）日： | 2019-04-30 |
| 发明（设计）人： | 罗海荣;田芬;侯泓岑;马永辉;陈双艳 | 申请（专利权）人： | 铜仁学院 |
| 主分类号： | C07D401/02 | 分类号： | C07D401/02 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 孙海杰 |
| 地址： | 554300 *** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种特地唑胺中间体的合成方法。特地唑胺中间体的合成方法包括下列步骤：步骤A：使化合物(I)中的氰基与醇发生加成反应，生成化合物(II)或化合物(II)的酸式盐；步骤B：用肼基或甲基肼基取代所述化合物(II)或化合物(II)的酸式盐上的烷氧基，生成化合物(III)；步骤C：使化合物(III)与亚硝酸钠在酸性条件下反应，生成特地唑胺中间体(IV)。整体反应式为 |
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| 搜索关键词： | 特地 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.特地唑胺中间体的合成方法，其特征在于，包括下列步骤：步骤A：使化合物(I)中的氰基与醇在无水的酸性环境中发生加成反应，生成化合物(II)或化合物(II)的酸式盐；所述加成反应的方法为：通入氯化氢气体，在‑20～25℃下与醇反应，所述醇为C1～C4的液态醇；步骤B：以有机碱为溶剂，使甲基肼、甲基硫酸肼、水合肼中的一种与所述化合物(II)或化合物(II)的酸式盐在50℃以下进行取代反应，生成化合物(III)；所述有机碱为吡啶；步骤C：使化合物(III)与亚硝酸钠在酸性条件下在‑78～25℃下反应，生成所述特地唑胺中间体(IV)；各个化合物的化学式如下：![]()
其中，R＝H或CH3。
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