[发明专利]一种1，3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201610806347.4 | 申请日： | 2016-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN106496153B | 公开（公告）日： | 2018-07-10 |
| 发明（设计）人： | 殷燕;朱耀华;孟凡丽;陆成;程凤凯;陶瑞衡;潘金鹏;孙玉星;段永斌 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07D263/16 | 分类号： | C07D263/16;C07D413/04;A61P31/16 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1，3‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：（1）将芳香醛ArCHO和高氯酸锂LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；（2）将氰基类似物还原得到2‑羟基胺类化合物；（3）2‑羟基胺类化合物、二硫化碳和硝酸铅反应得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮中间体；（4）碱性条件下，1，3‑恶唑‑2‑硫酮中间体与亲核试剂反应得N‑取代的1，3‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂。本发明得到的抑制剂展现出了较好的神经氨酸酶抑制活性，IC50值可达到16μM。同时，本发明合成方法简单，所用原料廉价易得。 | ||
| 搜索关键词： | 恶唑 神经氨酸酶抑制剂 硫酮类 羟基胺类 类似物 硫酮 氰基 制备 三甲基氰硅烷 神经氨酸酶 二硫化碳 高氯酸锂 碱性条件 亲核试剂 芳香醛 硝酸铅 抑制剂 还原 合成 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ所示结构的1，3‑恶唑‑2‑硫酮类化合物在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用；![]()
其中：Ar选自![]()
中任意一种；R选自![]()
中任意一种：其中：R1、R2独立地选自甲氧基、甲基、氢、羟基、硝基、氟、氯、溴或氰基中任意一种；R1、R2的位置独立地为2、3或4位取代，或者为2,3二取代，2,4二取代，2,5二取代，2,6二取代，3,4二取代，或3,5二取代。
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