[发明专利]亚谷氨酸类PET显像剂的放射合成方法有效
| 申请号： | 201610806447.7 | 申请日： | 2016-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN106631863B | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 唐刚华;刘少玉;聂大红 | 申请（专利权）人： | 中山大学附属第一医院 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/47 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 程跃华 |
| 地址： | 510080 *** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了两种对映亚氨基酸类正电子发射断层(PET)显像剂(N‑2‑18F‑氟丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸(18F‑NFPGlu)和(N‑2‑18F‑氟丙酰基)‑D‑α‑谷氨酸(18F‑DFPGlu)的自动化合成方法及其相应前体(N‑2‑溴‑丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸二乙酯和(N‑2‑溴‑丙酰基)‑D‑α‑谷氨酸二乙酯的制备方法。本发明涉及18F‑NFPGlu前体和18F‑DFPGlu前体的有机合成以及以相应前体为起始原料经过简单的“两步在柱水解法”，实现短时间、高产率、自动化放射合成18F‑NFPGlu和18F‑DFPGlu。该法也可用于18F标记β‑谷氨酸‑NH2基的亚氨基酸类化合物(N‑2‑18F‑氟丙酰基)‑β‑谷氨酸(18F‑NFPBGlu)及其前体的合成。 |
||
| 搜索关键词： | 谷氨酸 pet 显像 放射 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.(N‑2‑18F‑氟丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸18F‑NFPGlu的放射合成方法，以(N‑2‑溴‑丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸二乙酯乙腈溶液为前体，与[K/K2.2.2]+18F‑络合物，115℃加热反应10分钟，氟化反应生成中间体(N‑2‑18F‑氟丙酰基)‑L‑α‑谷氨酸二乙酯；加水释稀后，通过一个Sep‑Pak Al2O3 N Plus柱和两个Sep‑Pak plus C18串联小柱，放射性中间体捕获在Sep‑Pak plus C18小柱中；加氢氧化钠水溶液至小柱中，室温下，中间体在Sep‑Pak plus C18小柱中发生在柱水解反应5分钟；用水淋洗该C18小柱，淋洗液进一步通过Sep‑Pak SCX小柱分离纯化和中和后，过无菌滤膜得18F‑NFPGlu注射液，反应式为：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中山大学附属第一医院，未经中山大学附属第一医院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610806447.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
