[发明专利]一种采用高通量药物晶型快速筛选技术制备的头孢拉定化合物及其制剂在审
| 申请号： | 201610807610.1 | 申请日： | 2016-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN106432269A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 王坤 | 申请（专利权）人： | 陕西顿斯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;A61K31/545;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京康思博达知识产权代理事务所(普通合伙)11426 | 代理人： | 魏茉 |
| 地址： | 710399 陕西省西安市*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种采用高通量药物晶型快速筛选技术制备的头孢拉定化合物。“高端医药产品精制结晶技术的研发与产业化项目”获得2015年国家科学技术进步二等奖，高通量药物晶型快速筛选技术属于高端医药产品精制结晶技术中的一项。所述头孢拉定化合物采用X‑射线粉末衍射测定，其图谱中以衍射角2θ表示的主要特征峰为11.46±0.2°，18.47±0.2°，20.85±0.2°，23.21±0.2°，29.32±0.2°。该化合物纯度高、杂质含量低、流动性好、稳定性好。同时，本发明还公开了一种采用上述头孢拉定制备的制剂即注射用头孢拉定。该制剂制备过程简单，不需任何赋形剂，较以往制剂具有更好的溶解性和稳定性且副作用小。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 采用 通量 药物 快速 筛选 技术 制备 头孢 化合物 及其 制剂 | ||
【主权项】：
一种如下结构的头孢拉定化合物，其特征在于，以2θ衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在11.46±0.2°，18.47±0.2°，20.85±0.2°，23.21±0.2°，29.32±0.2°处显示特征衍射峰；其红外光谱在波数为3311.2±2cm‑1，3021.1±2cm‑1，1764.2±2cm‑1，1684.5±2cm‑1，1604.1±2cm‑1，1390.4±2cm‑1，1351.2±2cm‑1，1276.1±2cm‑1，1189.1±2cm‑1，1060.4±2cm‑1，972.4±2cm‑1，827.1±2cm‑1，774.1±2cm‑1，675.4±2cm‑1处有特征吸收峰；其DSC在250.1±1℃处有分解放热峰。
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