[发明专利]光活性的2‑芳基丙酸及其衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201610809660.3 | 申请日： | 2016-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN106431919A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 史一安;李京阜;常文举;任文龙;戴洁 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07C67/347 | 分类号： | C07C67/347;C07C67/38;C07C69/612;C07C69/616;C07C69/65;C07C69/734;C07C231/02;C07C233/11;C07C253/30;C07C255/57 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所32207 | 代理人： | 朱少华 |
| 地址： | 210093 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种光活性的2‑芳基丙酸及其衍生物的合成方法，所述方法通过金属钯盐、手性双磷配体为催化剂，使用原料易得的芳基烯烃与甲酸苯酯或一氧化碳、苯酚反应，得到光活性2‑芳基丙酸苯酯，并通过水解或者胺解得到光活性2‑芳基丙酸及其衍生物。所述合成方法反应条件温和、步骤简便、便于操作，且得到的光活性2‑芳基丙酸及其衍生物，对映体过量值(ee值)最高可达到95％。 | ||
| 搜索关键词： | 活性 丙酸 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种光活性的2‑芳基丙酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：(1)在催化剂Pd(OAc)2以及手性双磷配体DTBM‑SEGPHOS的作用下，式(3)所示的芳基烯烃与甲酸苯酯或者与一氧化碳、苯酚发生氢羰基化反应，制得光活性2‑芳基丙酸苯酯(4)。Ar选自邻、间、对位的任意一个位置由甲基、甲氧基、叔丁基、异丁基、苯基、氰基、三氟甲基、氯原子、氟原子和氢原子中的一种取代苯基或6‑甲氧基萘基或3，4‑二甲基苯基或3，5‑二(三氟甲基)苯基。
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