[发明专利]一种基于吲哚酚衍生物、2-(苯并噻唑-2′-基)苯酚衍生物的糖苷的合成方法有效

专利信息
申请号: 201610811266.3 申请日: 2016-09-08
公开(公告)号: CN106432369B 公开(公告)日: 2019-01-08
发明(设计)人: 吴清平;韦献虎;张菊梅;郭伟鹏;陈谋通;蔡芷荷;卢勉飞 申请(专利权)人: 广东省微生物研究所;广东环凯微生物科技有限公司
主分类号: C07H1/00 分类号: C07H1/00;C07H17/02;C07H15/26;C09K9/02;G01N21/64
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 刘明星
地址: 510070 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种基于吲哚酚衍生物、2‑(苯并噻唑‑2′‑基)苯酚衍生物的糖苷的合成方法。其合成方程通式如下所示:所述的Ar‑OH表示芳香酚或其酮式化合物,作为糖苷化反应中的糖基受体;G‑X表示卤代糖,作为糖苷化反应中的糖基供体。本发明选用1‑乙酰基吲哚啉‑3‑酮衍生物作为中间体,研究并发展了新型的合成方法来制备基于吲哚酚衍生物的糖苷,并应用该方法合成了新型的基于BTP衍生物的糖苷酶荧光探针,同时考察了它们的应用效果。基于吲哚酚衍生物、2‑(苯并噻唑‑2'‑基)苯酚衍生物的糖苷可作为糖苷酶底物,用于对相应糖苷酶和以其为特征靶标的微生物等的定位分析检测、筛分。
搜索关键词: 一种 基于 吲哚 衍生物 噻唑 苯酚 糖苷 合成 方法
【主权项】:
1.一种基于吲哚酚衍生物、2‑(苯并噻唑‑2′‑基)苯酚(BTP)衍生物的糖苷的合成方法,其特征在于,其合成方程通式如下所示:所述的Ar‑OH表示1‑乙酰基吲哚啉‑3‑酮衍生物,其结构如式1a所示,或BTP衍生物,其结构如式1d所示:其中X和Y表示不同的卤原子,R表示H或卤原子,作为糖苷化反应中的糖基受体;G‑X表示卤代糖,作为糖苷化反应中的糖基供体;所述的固‑液相转移催化糖苷化反应的体系中,其添加的水量为碱质量的0~8%。
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