[发明专利]2-烷氧基色酮肟衍生物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201610813033.7 | 申请日: | 2016-09-09 |
公开(公告)号: | CN106397381B | 公开(公告)日: | 2019-05-28 |
发明(设计)人: | 邹建平;周鹏骏;张沛之;孙网彬 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D311/56 | 分类号: | C07D311/56;A61K31/352;A61P35/00;A61P31/04 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 陶海锋;孙周强 |
地址: | 215123 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种2‑烷氧基色酮肟衍生物及其制备方法与应用,将3‑甲酰基色酮衍生物、亚硝酸钠、醇衍生物和氧化剂溶于溶剂中,于室温下反应,获得2‑烷氧基色酮肟衍生物。本发明公开的方法中使用3‑甲酰基色酮衍生物为起始物,原料易得、成本低廉、种类多;本发明公开的方法中使用工业品亚硝酸钠为肟化试剂,成本低廉;本发明公开的方法中无需金属催化剂,可避免金属残留,适合于药物和生物制剂的制备;本发明公开的方法中,反应在空气中进行,反应条件温和,反应时间短,目标产物的收率高,反应操作和后处理过程简单,环境污染小,适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 基色 酮肟衍生物 烷氧 制备 酮衍生物 亚硝酸钠 甲酰 氧化剂 反应时间短 金属催化剂 后处理 醇衍生物 反应操作 反应条件 金属残留 目标产物 生物制剂 肟化试剂 起始物 溶剂 收率 应用 | ||
【主权项】:
1.一种制备2‑烷氧基色酮肟衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:将3‑甲酰基色酮衍生物、亚硝酸钠、醇衍生物和氧化剂溶于溶剂中,于室温下反应,得到2‑烷氧基色酮肟衍生物;所述3‑甲酰基色酮衍生物如下列化学结构通式所示:
其中R1选自:烷基、芳基、烷氧基、卤素、硝基中的一种;所述醇衍生物选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇、己醇、异丁醇、乙二醇单甲醚、丙二醇或者苄醇;所述氧化剂选自:过氧化二叔丁基、过氧化苯甲酸叔丁酯、过氧化二异丙苯、过氧化叔丁醇、过硫酸钾中的一种;所述溶剂选自:乙腈、1,2‑二氯乙烷、丙酮、水、甲苯、N,N‑二甲基酰胺中的一种;所述2‑烷氧基色酮肟衍生物如下列化学结构通式所示:
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