[发明专利]AZD9291的药用盐、及其晶型和制备方法

摘要

本发明公开了新的AZD9291药用盐，所述AZD9291的化学结构式如下：，所述药用盐为硫酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、醋酸盐或柠檬酸盐。本发明所提供的AZD9291药用盐具有与AZD9291甲磺酸盐相当或更高的溶解度，能满足生物利用度和药效要求，而且生物安全性更高，引湿性更低，克服了现有AZD9291甲磺酸盐毒性大、易潮解的问题，更适合用于药物开发。

主权项

AZD9291的药用盐，所述AZD9291的化学结构式如下：，所述药用盐为硫酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、醋酸盐或柠檬酸盐；所述硫酸盐的X射线粉末衍射图在2theta值为4.1°±0.2°、6.7°±0.2°、7.5°±0.2°、8.0°±0.2°、9.4°±0.2°、9.8°±0.2°、10.6°±0.2°、11.8°±0.2°、12.3°±0.2°、13.5°±0.2°、14.4°±0.2°、15.0°±0.2°、15.8°±0.2°、16.2°±0.2°、17.5°±0.2°、17.9°±0.2°、18.8°±0.2°、19.7°±0.2°、20.8°±0.2°、21.3°±0.2°、22.2°±0.2°、22.8°±0.2°、23.6°±0.2°、24.5°±0.2°、25.4°±0.2°、25.9°±0.2°、27.1°±0.2°、27.6°±0.2°、28.0°±0.2°、28.7°±0.2°处具有特征峰；所述对甲苯磺酸盐的X射线粉末衍射图在2theta值为7.0°±0.2°、7.7°±0.2°、8.0°±0.2°、9.5°±0.2°、10.0°±0.2°、10.9°±0.2°、12.5°±0.2°、14.2°±0.2°、15.5°±0.2°、15.9°±0.2°、16.5°±0.2°、17.2°±0.2°、17.7°±0.2°、17.9°±0.2°、18.5°±0.2°、19.3°±0.2°、19.7°±0.2°、20.2°±0.2°、20.9°±0.2°、21.1°±0.2°、22.4°±0.2°、23.3°±0.2°、23.8°±0.2°、24.5°±0.2°、24.9°±0.2°、26.3°±0.2°、27.4°±0.2°、28.3°±0.2°、30.1°±0.2°、32.9°±0.2°、33.9°±0.2°处具有特征峰；所述酒石酸盐的X射线粉末衍射图在2theta值为6.9°±0.2°、7.8°±0.2°、9.6°±0.2°、10.6°±0.2°、11.6°±0.2°、12.2°±0.2°、13.2°±0.2°、13.7°±0.2°、14.0°±0.2°、14.5°±0.2°、15.3°±0.2°、15.8°±0.2°、16.6°±0.2°、17.2°±0.2°、17.7°±0.2°、18.5°±0.2°、19.1°±0.2°、19.5°±0.2°、20.1°±0.2°、21.2°±0.2°、22.4°±0.2°、22.9°±0.2°、23.6°±0.2°、24.0°±0.2°、25.7°±0.2°、27.5°±0.2°、28.5°±0.2°、28.8°±0.2°、29.3°±0.2°处具有特征峰；所述醋酸盐的X射线粉末衍射图在2theta值为7.1°±0.2°、8.6°±0.2°、9.8°±0.2°、10.5°±0.2°、14.2°±0.2°、15.4°±0.2°、16.5°±0.2°、17.7°±0.2°、18.6°±0.2°、19.7°±0.2°、21.1°±0.2°、22.2°±0.2°、23.3°±0.2°、24.5°±0.2°、25.8°±0.2°、26.4°±0.2°处具有特征峰；所述柠檬酸盐的X射线粉末衍射图在2theta值为5.9°±0.2°、6.6°±0.2°、10.5°±0.2°、12.7°±0.2°、13.7°±0.2°、14.5°±0.2°、15.3°±0.2°、16.2°±0.2°、17.1°±0.2°、18.3°±0.2°、19.6°±0.2°、20.1°±0.2°、20.5°±0.2°、20.9°±0.2°、21.6°±0.2°、22.3°±0.2°、25.4°±0.2°、26.1°±0.2°、27.0°±0.2°、27.7°±0.2°、28.4°±0.2°处具有特征峰。