[发明专利]一种制备枸橼酸托法替尼药用晶型的新方法在审
| 申请号： | 201610817563.9 | 申请日： | 2016-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN107814802A | 公开（公告）日： | 2018-03-20 |
| 发明（设计）人： | 陈磊;刘玉先;张伟伟;陆平波 | 申请（专利权）人： | 江苏艾立康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211100 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明属于医药领域，具体涉及一种制备枸橼酸托法替尼药用晶型的新方法，该法操作简单、重现性好、收率高、对API有关物质纯化效果好、晶型纯度高、适合工业化大生产等优点，克服了现有制备枸橼酸托法替尼晶型的方法操作繁琐、重现性低、收率低、对API有关物质纯化效果差、晶型纯度不高、不适合工业化生产等问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 枸橼酸 托法替尼 药用 新方法 | ||
【主权项】：
一种制备枸橼酸托法替尼（式Ⅰ化合物，(3R,4R)‑4‑甲基‑3‑(甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)‑ß‑羰基‑1‑哌啶丙腈‑2‑羟基‑1,2,3‑丙烷三羧酸盐 (1:1)）药用晶型的新方法；式Ⅰ具体为：将枸橼酸澄清溶液加入(3R,4R)‑4‑甲基‑3‑(甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)‑ß‑羰基‑1‑哌啶丙腈（托法替尼游离碱）的澄清溶液中；加热搅拌，然后降温结晶，过滤，视需要，可进行干燥；所得晶型的X‑射线衍射图在（2θ）5.7°、16.1°、20.2°、和20.5°有特征峰。
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