[发明专利]索利霉素及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610824505.9 | 申请日： | 2016-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN106432383A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 牟祥;朱春光;钟齐昌;吴茂;黄凯;冯立春;贺耘 | 申请（专利权）人： | 重庆两江药物研发中心有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H17/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401332 重庆市沙坪坝区西永*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种索利霉素及其中间体的制备方法。本方法中以克拉霉素为起始物料，通过羟基保护、羟基活化、脱糖环、氧化、氟代、上侧链、脱保护和还原等步骤，得到目标化合物。本发明收率高，操作简单，适于工业化应用。本发明还提供了用于制备索利霉素的新中间体及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 霉素 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式(I)化合物的制备方法该方法以克拉霉素为起始物料制备中间体5，包括以下步骤：1)克拉霉素与羟基保护试剂反应制备得到中间体1，2)中间体1与羟基活化试剂反应制备得到中间体2，3)中间体2在酸性条件下脱糖环制备得到中间体3，4)中间体3与氧化试剂反应制备得到中间体4，5)中间体4在碱性条件下，与氟代试剂反应制备得到中间体5，6)中间体5在碱性条件下与式(II)侧链，反应制备得到中间体6，7)中间体6脱保护制备得到中间体7，8)中间体7在催化剂存在下还原制备得到索利霉素；其中：R1为苯甲酰基，乙酰基，三甲基硅基或二甲基叔丁基硅基；X为O或H，当X为H时，中间体7即为索利霉素。
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