[发明专利]一种由肝素苄基酯制备依诺肝素钠的方法在审
| 申请号： | 201610824933.1 | 申请日： | 2016-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN106432547A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 段世英;刘中华;张为成 | 申请（专利权）人： | 苏州天马精细化学品股份有限公司 |
| 主分类号： | C08B37/10 | 分类号： | C08B37/10 |
| 代理公司： | 南京钟山专利代理有限公司32252 | 代理人： | 李小静 |
| 地址： | 215000 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种由肝素苄基酯制备依诺肝素钠的方法，包括以下步骤：取氢氧化钠用纯化水配制成浓度为0.06‑0.2mol/L的溶液，加热至62℃，其中纯化水重量是肝素苄基酯重量的20‑30倍；分两次加入62℃的氢氧化钠溶液与肝素苄基酯在62℃下反应1‑4小时；冷却至室温，加入盐酸调pH到中性，加入氯化钠，经过滤膜过滤、醇析和烘干，即得。本发明根据苄基酯酯化率调整氢氧化钠浓度，通过控制降解过程包括物料加入和升温的顺序、分两次加碱降解以及调控降解时间，确保产品1,6‑环保持在药典EP8.0规定的15‑25％之间，从而保证了药效的稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肝素 苄基 制备 肝素钠 方法 | ||
【主权项】：
一种由肝素苄基酯制备依诺肝素钠的方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)取氢氧化钠用纯化水配制成浓度为0.06‑0.2mol/L的溶液，加热至62℃，其中纯化水重量是肝素苄基酯重量的20‑30倍；(2)分两次加入62℃的氢氧化钠溶液与酯化率范围在9.5‑14.0％的肝素苄基酯在62℃下反应1‑3.5小时；(3)冷却至室温，加入盐酸调pH到中性，加入氯化钠，经过滤膜过滤、醇析和烘干，即得。
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