[发明专利]一类喹唑啉衍生物、其组合物及用途有效
申请号: | 201610826187.X | 申请日: | 2016-09-14 |
公开(公告)号: | CN107814792B | 公开(公告)日: | 2021-08-10 |
发明(设计)人: | 张翱;高大明;倪嘉斌;胡弘历;丁春勇 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;中国科学院分子细胞科学卓越创新中心 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D401/14;C07D471/10;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及通式I所示的喹唑啉衍生物、其组合物及它们作为PGK1抑制剂在制备抗肿瘤药物的用途和在治疗恶性肿瘤中的用途。 |
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搜索关键词: | 一类 喹唑啉 衍生物 组合 用途 | ||
【主权项】:
一种如下式I所示的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其中,R1和R2各自独立地选自氢,C1‑C6烷氧基,卤素,氨基,被卤素、氨基或C1‑C6烷氧基取代的或未取代的C1‑C6烷基,被卤素、氨基、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基取代或未取代的C2‑C8烯基或C2‑C8炔基,或者R1和R2与它们连接的环原子一起形成5元或6元杂环基;R3和R4各自独立地选自氢,C1‑C6烷基,C3‑C6环烷基,被1‑3个C1‑C6烷氧基取代的C6‑C10芳基,未取代的或被选自卤素、C1‑C6烷基和C1‑C6烷氧基中的1‑3个取代基取代的C6‑C10芳基C1‑C6烷基,或者R3和R4与它们连接的氮原子一起形成取代的或未取代的5元或6元杂环基,其中,所述5元或6元杂环基可进一步含有1‑2个选自O、N、S中的杂原子,所述5元环或6元杂环基的取代基为1‑3个羟基;l和m各自独立地为1,2,3或4;n为0,1,2,3或4;R5为氢,C1‑C6烷基,C3‑C6环烷基,卤素取代的C1‑C6烷基或C1‑C3烷氧基C1‑C6烷基,或者R5及与其连接的N原子和与(CH2)n连接的C相连形成4元或5元杂环基;R6为取代或未取代的5‑10元杂环基,取代或未取代的饱和或不饱和的5‑10元碳环,所述5‑10元杂环基包含选自O、N、S中的1‑3个杂原子,所述5‑10元碳环或5‑10元杂环基的取代基选自卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基。
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