[发明专利]1‑哌啶‑4‑基‑1,3‑二氢‑咪唑[4,5‑b]吡啶‑2‑酮的合成方法在审
| 申请号： | 201610826903.4 | 申请日： | 2016-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN106432232A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 茅仲平;马东旭;葛永辉;魏华;许崇杰 | 申请（专利权）人： | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215006 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1‑哌啶‑4‑基‑1,3‑二氢‑咪唑[4,5‑b]吡啶‑2‑酮的合成方法。以4‑哌啶酮盐酸盐为起始原料，依次经反应生成N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮、4‑氨基‑1‑叔丁氧羰基哌啶，最后由2‑(4‑氨基)哌啶基‑3‑吡啶羧酸与叠氮试剂经库尔提斯重排反应（Curtius重排反应）得式V化合物1‑哌啶‑4‑基‑1,3‑二氢‑咪唑[4,5‑b]吡啶‑2‑酮，该合成方法低成本、易操作、安全、绿色、产率高。可用于工业扩大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 哌啶 咪唑 吡啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
式V：1‑哌啶‑4‑基‑1,3‑二氢‑咪唑[4,5‑b]吡啶‑2‑酮的合成方法，该方法包括步骤：(1)使式Ⅰ的化合物与二碳酸二叔丁酯反应以形成式Ⅱ化合物；(2)将式Ⅱ化合物还原胺化得式Ⅲ化合物；(3)将式Ⅲ化合物与化合物A反应后酸化得式Ⅳ化合物；其中，化合物A中X选自F、Cl、Br、I；(4)将式Ⅳ化合物与叠氮试剂经库尔提斯重排反应(Curtius重排反应)得式V化合物；
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