[发明专利]二醇型人参皂苷衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610828140.7 | 申请日: | 2016-09-19 |
公开(公告)号: | CN106632570B | 公开(公告)日: | 2018-07-17 |
发明(设计)人: | 李晓辉;贾乙;黄琰 | 申请(专利权)人: | 李晓辉;重庆天百康生物科技有限公司 |
主分类号: | C07J41/00 | 分类号: | C07J41/00;C07J43/00;C07H15/18;C07H1/00;A61P9/10 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 李娜 |
地址: | 404100 重*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | 本发明提供了具有式I或式II所示结构的二醇型人参皂苷衍生物,并提供了其在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用。本发明提供的二醇型人参皂苷衍生物细胞毒性小,能够显著减少apoE‑/‑小鼠动脉粥样硬化斑块面积的百分比;同时能够有效降低小鼠血清中低密度脂蛋白胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇水平;能够显著降低apoE‑/‑小鼠动脉局部TNF‑α水平,具有较好的抗炎作用;在30μM剂量下能够显著降低RAW264.7细胞源泡沫细胞形成的程度。此外,本发明提供了所述二醇型人参皂苷衍生物的制备方法,操作简便,产率高。 | ||
搜索关键词: | 二醇型人参皂苷 小鼠 制备 低密度脂蛋白胆固醇水平 高密度脂蛋白胆固醇水平 动脉粥样硬化斑块 制备方法和应用 动脉粥样硬化 抗炎作用 泡沫细胞 细胞毒性 小鼠血清 产率 式II 动脉 防治 应用 | ||
【主权项】:
1.二醇型人参皂苷衍生物,具有式I或式II所示结构:式I和式II中,所述R1为其中,R3为C1~C4的烷基;所述R2具有式III所示结构:式III中,所述n=0、1或2,所述R4为甲基或乙基,所述R5为氢原子、C1~C5的烷基、C1~C5的羟烷基、C3~C5的酯烷基、未取代的苄基、中的一种。
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