[发明专利]5‑位修饰的嘧啶和它们的用途

摘要

本公开内容涉及5‑位修饰的嘧啶和它们的用途，具体地涉及5‑位修饰的尿苷及其亚磷酰胺和三磷酸酯衍生物。本公开内容还涉及其制备和使用方法。

主权项

具有以下结构的C‑5修饰的氨基羰基嘧啶或其盐：其中R包括‑(CH2)n‑RX1；RX1包括：*表示Rx1基团与(CH2)n连接基的连接点；RX4包括：F、Cl、Br、I；CN；BO2H2；COOH；COORX2；CONH2；CONHRX2；CONRX2RX3；SO2NH2；和SONHRX2；RX2、RX3独立地选自：支链或直链C1‑C20烷基；C6H5；RX4C6H4，其中RX4如上面所定义；COOH；COORX5，其中RX5是支链或直链C1‑C20烷基；和环烷基，其中RX2＝RX3＝(CH2)n；且其中n＝0‑10；且X是：‑H、‑OH、‑OMe、‑O‑烯丙基、‑F、‑OEt、‑OPr、‑OCH2CH2OCH3和‑叠氮基；R'选自：H、‑Ac、‑Bz、‑C(O)CH2OCH3、‑P‑(N(iPr)2)(OCH2CH2CN)和‑SiMe2tBu；且R”选自：H、4,4'‑二甲氧基三苯甲基和‑P(O)(OH)‑O‑P(O)(OH)‑O‑P(O)(OH)2。