[发明专利]N-取代吲哚类衍生物及其应用有效
申请号: | 201610835601.3 | 申请日: | 2016-09-21 |
公开(公告)号: | CN106478606B | 公开(公告)日: | 2019-05-10 |
发明(设计)人: | 赵临襄;刘丹;栾升霖;葛琪;代明阳;景永奎 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D209/42;C07D209/12;A61K31/41;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,涉及N‑取代吲哚类衍生物,及其药学上可接受的盐、水合物,和以该衍生物为活性成分的药物组合物,以及在制备髓细胞白血病因子‑1(Mcl‑1)和/或Bcl‑2蛋白抑制剂及其用于治疗癌症中的用途。所述衍生物的结构通式如下:各取代基定义如权利要求书和说明书所述。 |
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搜索关键词: | 取代 吲哚 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.通式I所示的N‑取代吲哚类衍生物及其药学上可接受的盐:
其中,R1为氢、‑CONR6R7;R6、R7独立选自氢、C1‑C4烷基、哌啶基、C6‑C12芳基;A为O、S;a为2‑6之间任意整数;R2为一个或多个如下取代基:氢、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、苯氧基;R3为氢、卤素;R4为‑O‑(CH2)n‑R5,n为1‑6之间任意整数;R5任选以下取代基:羟基、羧基、C1‑C4烷氧羰基、氰基、C1‑C6烷基氨甲酰基、含1‑4个氮原子的五元杂环、羧基取代的C5‑C12芳基。
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