[发明专利]由硫醚合成亚磺酰亚胺类化合物的方法在审
| 申请号： | 201610843028.0 | 申请日： | 2016-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN106432000A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 李正名;解永涛;周莎 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07C313/06 | 分类号： | C07C313/06;C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071 天津市南开区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了由硫醚一步合成亚磺酰亚胺类化合物的合成方法与应用。本发明的合成方法包括：在氧化剂的作用下，将硫醚、氨源和有机溶剂混合在一起进行氧化反应，即得相应的亚磺酰亚胺类产物。本发明首次实现了由硫醚一步合成亚磺酰亚胺类化合物。近年来，通过将亚磺酰亚胺结构引入现有药物分子或者高活性化合物分子，出现了很多正处于临床期的高活性分子以及已经上市的药物分子。使用本发明生产含有亚磺酰亚胺结构的药物分子，可以大大降低工业成本，而且本发明提供的合成方法具有收率高，原料易得，条件简单，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 亚磺酰 亚胺 化合物 方法 | ||
【主权项】：
由硫醚合成亚磺酰亚胺类化合物的反应通式为I所示：其中R1选自C1‑20的烷基以及相应的衍生物，芳香基与取代的芳香基，烯基与取代的烯基，炔基与取代的炔基等。其中R2选自C1‑20的烷基以及相应的衍生物，芳香基与取代的芳香基，烯基与取代的烯基，炔基与取代的炔基等。生成亚磺酰亚胺类化合物的合成方法为：在氧化剂作用下，将氨源、硫醚与有机溶剂混合在一起进行氧化反应即得。各原料的用量是：硫醚、氨源与氧化剂的摩尔比例为1∶1‑50∶1‑50。所述的硫醚氧化反应的温度为‑100‑200摄氏度。反应时间为0.5h‑12h。
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