[发明专利]一种基于2-羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备苯并异噁唑的方法有效
| 申请号： | 201610846901.1 | 申请日： | 2016-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN106543095B | 公开（公告）日： | 2019-03-05 |
| 发明（设计）人： | 华明清;牟方友;张岐;刘威旱;王韬 | 申请（专利权）人： | 江苏大学 |
| 主分类号： | C07D261/20 | 分类号： | C07D261/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 212013 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种基于2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备苯并异噁唑的方法。本发明具体制备方法如下：微波或油浴的加热条件下，在有溶剂中，利用含氟促进剂和碱，将2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅转化为苯并异噁唑类化合物。本发明合成苯并异噁唑的方法原料来源丰富易得，合成步骤短，操作简便，产品收率高，最高收率93％。苯并异噁唑结构存在于多种药物分子中，因此本发明公开的新型一锅合成方法具有潜在实用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 羟基 苯乙酮肟 及其 衍生物 一锅 制备 异噁唑 方法 | ||
【主权项】：
1.一种基于2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备含取代基的苯并异噁唑的方法，其特征在于，按照下述步骤进行：将2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物、二氟氯乙酸钠和碳酸钾加入有机溶剂中，微波辐射加热至85‑90℃反应20～35min，反应结束后，加入水和乙酸乙酯萃取，有机相蒸除溶剂，残留的粗产品经硅胶柱层析分离得到含取代基的苯并异噁唑；反应流程为：![]()
其中，R1为H、卤素、甲氧基或C1～C6的烷基；R2为C1～C6的烷基或苯乙烯基。
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