[发明专利]一种紫杉醇纳米粒及其制备方法

摘要

本发明公开了一种紫杉醇纳米粒的制备方法，将PEG‑PLA或者PEG‑PLA和folate‑PEG‑PLA的混合聚合物溶解在四氢呋喃中；将紫杉醇溶于二氯甲烷中；将上述溶液混合均匀；加入1.5倍体积的2％的聚乙烯醇，超声混合；以20‑30滴/分钟的速度将混合后的溶液滴入水中，冰浴下超声；将所得的乳液常温常压下水浴搅拌，挥发有机溶剂，离心，收集沉淀，用水洗涤，重新水化；将重新水化后的胶束溶液进行透析；向透析好的纳米胶束加入质量分数为2.5％的冻干保护剂F‑68，冻存得到紫杉醇纳米粒；本发明的方法操作步骤简单，易操作。将药物胶束溶液在常温下放置一周，无药物释放，进一步证实药物包裹在纳米颗粒的核心，并且性质较为稳定。

主权项

1.一种紫杉醇胶束纳米粒的制备方法，其特征是：步骤如下：(1)将纳米嵌段聚合物聚乙二醇‑聚乳酸或者是聚乙二醇‑聚乳酸和叶酸‑聚乙二醇‑聚乳酸的混合聚合物溶解在有机溶剂四氢呋喃中，制成溶液A；(2)将紫杉醇溶于二氯甲烷中，制成溶液B；(3)将溶液A和溶液B充分混合，制成浓度均一的药物聚合物有机溶液；(4)将步骤(3)制备的混合溶液中加入质量分数为2％的聚乙烯醇，超声使混合溶液充分混合；(5)以20‑30滴/分钟的速度逐滴将混合后的溶液滴入水中，冰浴下超声；(6)将所得的乳液常温常压下水浴搅拌，挥发有机溶剂，离心，收集沉淀，用水洗涤，重新水化；(7)将重新水化后的胶束溶液放入透析袋中，将透析袋置于水中进行透析，即得到紫杉醇纳米胶束；(8)向透析好的纳米胶束加入质量分数为2.5％的冻干保护剂F‑68，冻存得到紫杉醇纳米粒；所述纳米嵌段聚合物与紫杉醇的质量比为：6：1。