[发明专利]2，3-吲哚二酮-3-N-烯基硝酮衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201610851288.2 | 申请日： | 2016-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN106432043B | 公开（公告）日： | 2019-02-19 |
| 发明（设计）人： | 莫冬亮;陈春华;马小盼;刘凤萍;潘毓敏;苏桂发 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/40 | 分类号： | C07D209/40;C07D405/12;A61K31/404;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541004 广*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种2，3‑吲哚二酮‑3‑N‑烯基硝酮衍生物及其合成方法和应用。本发明所述衍生物具有如下式(I)所示结构，其合成方法为：取如下式(II)所示的2，3‑吲哚二酮‑3‑肟衍生物、式(III)所示的烯基硼酸、铜盐和碱性物质，置于有机溶剂中，在氧气存在的条件下反应，制得目标物粗品。本发明所述衍生物的合成方法简单易控，周期短，产率较高，且其中部分化合物具有显著的抗肿瘤活性，为研制新的抗肿瘤药物提供了先导化合物。所述式(I)、式(II)和式(III)所示结构的化合物分别如下： |
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| 搜索关键词： | 吲哚 烯基硝酮 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：![]()
上式(I)所示化合物具体为化合物3aa、化合物3ae、化合物3ca、化合物3ka或化合物3la，其中：当式(I)所示化合物为化合物3aa时，R1、R2、R3、R4和R5均表示氢，R6表示甲基，R7表示甲基，R8表示氢；当式(I)所示化合物为化合物3ae时，R1、R2、R3、R4、R5和R6均表示氢，R7表示正丁基，R8表示氢；当式(I)所示化合物为化合物3ca时，R1表示氢，R2表示三氟甲氧基，R3表示氢，R4表示氢，R5表示氢，R6表示氢，R7表示正丁基，R8表示氢；当式(I)所示化合物为化合物3ka时，R1、R2、R3和R4均表示氢，R5表示苯基，R6表示氢，R7表示正丁基，R8表示氢；当式(I)所示化合物为化合物3la时，R1表示氢，R2表示三氟甲氧基，R3表示氢，R4表示氢，R5表示乙酰基，R6表示氢，R7表示正丁基，R8表示氢。
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