[发明专利]一种γ‑氨基戊酸酯衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201610853376.6 | 申请日： | 2016-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN106478437A | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 李泽标;黄虎;曹鸿;林燕峰;吕连岭 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/04 | 分类号： | C07C227/04;C07C229/34 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司32243 | 代理人： | 卢海洋 |
| 地址： | 226407 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种γ‑氨基戊酸酯衍生物的制备方法，其以N‑叔丁基氧基羰基‑氨基‑4,4‑联苯‑R‑丙氨酸酯为起始原料，反应步骤包括还原、氧化、维悌希反应和氢化还原。本发明的优点是：工艺路线简短，在原料中固定一个手性中心，减少手性杂质的产生；对伯胺进行保护，防止氧化杂质的生成；应用钯碳或钌催化剂配合配体进行烯键的还原，手性选择性高，反应收率高，适合于规模化工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 戊酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种γ‑氨基戊酸酯衍生物的制备方法，其以N‑叔丁基氧基羰基‑氨基‑4,4‑联苯‑R‑丙氨酸酯为起始原料，反应步骤包括还原、氧化、维悌希反应、氢化还原，其特征在于：具体步骤如下：中间体Ⅰ的制备：N‑叔丁基氧基羰基‑氨基‑4,4‑联苯‑R‑丙氨酸酯在还原剂作用下，将酯酯基还原为醇羟基；中间体Ⅱ的制备：中间体Ⅰ在催化剂作用下，经氧化剂氧化得到中间体Ⅱ；中间体Ⅲ的制备：中间体Ⅱ与2‑三苯基膦乙烯基丙酸乙酯发生维悌希反应得到中间体Ⅲ；中间体Ⅳ的制备：中间体Ⅲ在催化剂作用下进行催化氢化反应，将烯键还原；成品的制备：中间体Ⅳ在氯化氢乙醇作用下得到盐酸盐产品。
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