[发明专利]含嘧啶并三氮唑类LSD1抑制剂、其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201610855048.X 申请日: 2016-09-27
公开(公告)号: CN106432248B 公开(公告)日: 2018-11-27
发明(设计)人: 刘宏民;李中华;郑一超;申丹丹;刘雪琦;耿鹏飞;马立英 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新
地址: 450001 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明属于药物化学领域,公开了一类含嘧啶并三氮唑结构的化合物、其制备方法及其以赖氨酸特异性去甲基化酶(以下简称LSD1)作为靶标在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明化合物通式如I所示。 I 体外LSD1酶抑制活性实验证明,该类化合物通过抑制LSD1的活性,对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用,可作为进一步开发的先导化合物,应用于抗肿瘤药物制备。
搜索关键词: 嘧啶 三氮唑类 lsd1 抑制剂 制备 方法 应用
【主权项】:
1.含嘧啶并三氮唑类LSD1抑制剂,其特征在于:具有通式I所述结构,通式I中选:R2为C1‑5直链烷基,支链烷基或者环烷基,中的任意一个;其中,R为卤素,H,‑OH,‑NO2,‑OCH3,乙酰基,n=1~2;R1为以下几个基团中的任意一个:其中,n=1‑2;R3为以下基团的任意一个:其中,R为H,‑OH,‑NO2,‑OCH3,CF3,C1‑4烷基或乙酰基。
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