[发明专利]作为CFTR调节剂的杂芳基衍生物

摘要

本发明涉及作为CFTR调节剂的杂芳基衍生物，具体涉及ATP结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段的调控剂，包括囊性纤维化跨膜传导调节剂(“CFTR”)、其组合物和及其使用方法。本发明还涉及使用这类调控剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

主权项

式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：Ar1是Ar1任选被w个‑W‑RW取代；其中W独立地是任选被取代的(C1‑C6)亚烷基链，其中W的至多两个亚甲基单元独立地被‑CO‑、‑O‑、‑S‑、‑SO2‑或‑NR'‑替代；R'独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基；以及RW独立地是H、卤素、CN、NO2、NH2、CF3、OCF3、OH、烷氧基或者任选被取代的脂肪族基、脂环族基、杂环基、芳基或杂芳基，其中，当被取代时，Rw被至多两个R2取代；R2是卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、OR、‑(C1‑C6)亚烷基‑OH、‑(C1‑C6)亚烷基‑N(R)2、OC(O)R、OC(O)N(R)2、SR、S(O)R、SO2R、SO2N(R)2、SO3R、C(O)R、CO2R、C(O)N(R)2、N(R)2、NRC(O)R、NRCO2R、NRC(O)N(R)2、NRSO2R、B(OR)2或NRSO2N(R)2；R独立地是H、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；RN是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基；A是任选被取代的3‑7元单环；B任选与5‑7元环稠合，该环选自脂环族基、芳基、杂环基和杂芳基；J选自CH2、CF2、C(CH3)2、C(O)、C(苯基)2、B(OH)和CH(OEt)；以及w独立地是包括端值在内的1至5的整数；条件是，当Ar1是时，W独立地是任选被取代的(C1‑C6)亚烷基链，其中W的至多两个亚甲基单元独立地被‑CO‑、‑O‑、‑S‑、‑SO2‑或‑NR'‑替代。