[发明专利]一种阿哌沙班片的制备方法

摘要

一种阿哌沙班片的制备方法，步骤如下：（1）将阿哌沙班与润湿剂、崩解剂混匀；（2）将步骤（1）所得的混合物干法制粒；（3）将塑形剂与步骤（2）所得颗粒按等量递增法混匀后干法制粒；（4）将塑形剂与步骤（3）颗粒按等量递增法混匀后干法制粒；（5）将步骤（4）颗粒与处方量中剩余塑形剂混匀后干法制粒；（6）将步骤（5）制备好的颗粒与润滑剂混匀；（7）将步骤（6）所得颗粒进行压片，制得片芯；（8）对片芯进行包衣，包衣增重为片芯重量的3‑5%。本发明通过混合压制粉碎技术，使阿哌沙班在不断混合粉碎过程中与可溶性辅料相互融合，在体内溶出时利于阿哌沙班的溶解，提高主药的快速溶出，从而增加生物利用度。

主权项

1.一种阿哌沙班片的制备方法，其特征在于，步骤如下：（1）将处方量阿哌沙班与润湿剂、崩解剂混合均匀；（2）将步骤（1）所得的混合物干法制粒，压力控制在5‑25MPa，颗粒粒度在0.1‑1.0mm；（3）将塑形剂与步骤（2）所得颗粒按等量递增法混合，混合均匀后使用干法制粒，压力控制在5‑25MPa，颗粒粒度在0.1‑1.0mm；（4）将塑形剂与步骤（3）颗粒按等量递增法混合，混合均匀后使用干法制粒，压力控制在5‑25MPa，颗粒粒度在0.1‑1.0mm；（5）将步骤（4）颗粒与处方量中剩余塑形剂混合，混合均匀后使用干法制粒，压力范围控制在5‑25MPa，颗粒粒度为0.1‑0.5mm；（6）将步骤（5）制备好的颗粒与润滑剂混合均匀；（7）将步骤（6）所得颗粒进行压片，制得片芯；（8）包衣液配置：将包衣粉加入水制备成5 wt %的包衣液；（9）将步骤（7）制得的片芯放入步骤（8）的包衣液中进行包衣，包衣增重为片芯重量的3‑5%；其中，阿哌沙班﹕塑形剂﹕润湿剂﹕崩解剂﹕润滑剂的重量比为2.5﹕(90‑95)﹕(1.0‑2.5)﹕(1.0‑2.5)﹕(0.5‑2.5)；所述塑形剂为乳糖与微晶纤维素的混合物，且二者的质量比为（1.5‑3.0）﹕1；所述润湿剂为十二烷基硫酸钠；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；所述润滑剂为硬脂酸镁。