[发明专利]一种3‑丙基‑环氧乙烷‑2‑羰基环丙酰胺的工业化制备方法在审
| 申请号： | 201610858330.3 | 申请日： | 2016-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN106543108A | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 袁伟成;郑宁川;付艺巍;周鸣强;徐小英 | 申请（专利权）人： | 成都丽凯手性技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D301/12 | 分类号： | C07D301/12;C07D303/48 |
| 代理公司： | 绵阳市博图知识产权代理事务所(普通合伙)51235 | 代理人： | 陈永晔 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑丙基‑环氧乙烷‑2‑羰基环丙酰胺的工业化制备方法，属于药物化学领域，其步骤为以丙二酸为起始原料，将丙二酸(A)加入碱后与正丁醛(B)缩合制得己烯酸(C)、己烯酸（C）内加入酰化试剂，发生酰化反应后，浓缩得到己烯酰氯(D)、己烯酰氯(D)与环丙胺反应得到己烯酰胺(E)、己烯酰胺(E)发生环氧化反应得到3‑丙基‑环氧乙烷‑2‑羰基环丙酰胺；本发明的合成方法采用丙二酸为原料，与传统工艺相比，材料易得，成本仅为“路线1”的20%左右，大幅降低，收率更高，达到90%以上，收率较“路线1”提高15%以上，较“路线2”提高30%以上，反应条件更温和，操作更方便，能够适应工业化大生产的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丙基 环氧乙烷 羰基 环丙酰胺 工业化 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑丙基‑环氧乙烷‑2‑羰基环丙酰胺的工业化制备方法，其特征在于，以丙二酸为起始原料，通过以下步骤实现：（1）将丙二酸(A)加入碱后与正丁醛(B)缩合、调酸、浓缩制得己烯酸(C)；（2）向步骤(1)所得己烯酸（C）内加入酰化试剂，发生酰化反应后，浓缩得到己烯酰氯(D)；（3）另一反应容器加入碱溶液，然后抽入甲苯和环丙胺，或者抽入DMF和环丙胺，再滴加步骤(2)所得己烯酰氯(D)，搅拌反应后，萃取，浓缩，重结晶，得到己烯酰胺(E)；（4）将步骤(3)所得己烯酰胺(E)和溶剂投入反应容器，溶解后加入氧化剂，反应完毕，碱水淬灭，萃取，浓缩，结晶，得到产品3‑丙基‑环氧乙烷‑2‑羰基环丙酰胺(F)。
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