[发明专利]作为TOLL样受体调节剂的取代的苯并氮杂卓在审
| 申请号： | 201610859766.4 | 申请日： | 2012-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN106518851A | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | J·J·霍伯特;R·赫什伯格;L·E·伯吉斯;G·A·多亨帝;C·T·厄里;R·D·格罗内伯格;Z·琼斯;J·P·利斯卡托斯;H·W·杨 | 申请（专利权）人： | 帆德制药股份有限公司;阵列生物制药公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;C07D223/16;C07D401/12;C07D487/04;A61K31/55;A61K31/5513;A61P37/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人： | 杨昀 |
| 地址： | 美国华*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了可用于调节通过Toll样受体TLR7和/或TLR8的信号传导的组合物和方法。所述组合物和方法用于治疗或预防疾病，包括癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、心血管疾病、感染性疾病、炎性疾病、移植排斥和移植物抗宿主病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 toll 受体 调节剂 取代 氮杂卓 | ||
【主权项】：
一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中为双键或单键；R2和R3独立地选自H和低级烷基，或R2和R3相连接形成具有3至7个环成员的饱和碳环；R7和R8之一为另一者为氢；R4为‑NRcRd或–OR10；Rc和Rd为任选地被一个或多个‑OH取代的低级烷基；R10为任选地被一个或多个‑OH取代的烷基；Z为C而为双键，或Z为N而为单键；Ra和Rb独立地选自H、烷基、烯基、炔基和Re，其中所述烷基任选地被一个或多个‑OR10或Re取代；Re选自‑NH2、‑NH(烷基)和‑N(烷基)2；R1在为双键时不存在，或者当为单键时，N1‑R1和Ra或Rb之一相连接形成饱和的、部分不饱和的或不饱和的具有5‑7个环成员的杂环而Ra或Rb的另一个可以为氢或因必须适应环不饱和度而不存在；并且以下A‑D中的至少一项适用：A)R7不为氢；B)R8不为氢并且Ra和Rb的至少一者不为氢；C)Z为N；或者D)N1‑R1和Ra或Rb之一相连接形成饱和的、部分不饱和的或不饱和的具有5‑7个环成员的杂环。
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