[发明专利]一种抗凝血药物中间体5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸的制备方法在审
| 申请号： | 201610862310.3 | 申请日： | 2016-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN106496036A | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 龚美雯;游平辉 | 申请（专利权）人： | 福建天富生物科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C201/08 | 分类号： | C07C201/08;C07C205/58;C07C201/12;C07C205/59 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司32224 | 代理人： | 薛海霞,董建林 |
| 地址： | 353033 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗凝血药物中间体5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸的制备方法，属于药物中间体合成领域。以低廉的3‑氯苯甲酸为原料，在适当的温度选择性地进行硝化反应合成5‑氯‑2‑硝基苯甲酸，再在碱作用下用甲醇对氯进行取代反应得到所需中间体5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸。本发明为抗凝血药物贝曲西班（Betrixaban）的关键中间体提供步骤短、反应简单、成本低，能够实现稳定的工业化生产制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗凝 药物 中间体 甲氧基 硝基 苯甲酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗凝血药物中间体5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸的制备方法，5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸分子结构式如下：其特征在于，制备方法如下：以3‑氯苯甲酸为原料，在‑5‑0摄氏度条件下选择性地在羧基邻位2号位硝化反应合成5‑氯‑2‑硝基苯甲酸，再在碱作用下用甲醇对氯进行取代反应得到所需中间体5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸；合成路线如下：
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