[发明专利]一种高载药量可生物降解布比卡因微球的制备及其应用

摘要

本发明涉及药物制剂技术领域，提供了一种高载药量布比卡因生物可降解微球的制备方法，以生物可降解的高分子量聚乳酸为载体材料，采用乳化溶剂挥发法，制备包载游离碱形式的布比卡因微球，经冻干后的布比卡因微球分散于注射用介质，局部注射给药，用于术后镇痛或缓解局部疼痛。所述布比卡因与载体材料的重量比为75:25~85:15,微球中布比卡因载药量可达到60%以上，可实现药物可在5~7天内释放完全。

主权项

1.一种高载药量可生物降解布比卡因微球，包含布比卡因、载体材料，其特征在于，所述布比卡因和载体材料的重量比为75:25～85:15，所述的载体材料为PLLA，特性黏数为1.6～2.0dl/g，所述布比卡因为布比卡因游离碱；并通过如下方法制备：(1)将载体材料和布比卡因溶解于二氯甲烷，作为油相即分散相；(2)聚乙烯醇水溶液作为水相即连续相，迅速将油相加入到水相，高速剪切分散乳化形成O/W型初乳，再分散至聚乙烯醇水溶液中形成均一稳定的乳剂，减压蒸馏，除去有机溶剂，得固化的微球，洗涤、过滤、干燥；步骤(1)中布比卡因与载体材料的重量比为75:25～85:15；步骤(2)中聚乙烯醇水溶液的浓度为0.5～1％g/ml；水相聚乙烯醇水溶液中加入吐温80，其浓度不高于0.6％g/ml；油水相体积比为1:150～1:200；步骤(2)中的剪切速度为8000～10000rpm。