[发明专利]一种阿托伐他汀缩合物中间体的拆分方法有效

专利信息
申请号: 201610876949.7 申请日: 2016-09-30
公开(公告)号: CN106478591B 公开(公告)日: 2018-11-13
发明(设计)人: 吴俊帽;李文轩;张晓峰;张维伟;张鹏林;杜娟 申请(专利权)人: 北京嘉林药业股份有限公司
主分类号: C07D319/06 分类号: C07D319/06;C07D405/06;C07D207/34;C07C253/30;C07C255/20;C07B53/00;C07B57/00
代理公司: 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 代理人: 孟旭;王为
地址: 10012*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及一种阿托伐他汀“缩合物”中间体的拆分方法,所述方法,包括如下步骤:步骤1,取缩合物的顺反异构体混合物,以异丙醇为溶剂加热将其溶解,步骤2,趁热过滤除去少量不溶物,再向滤液中加入异丙醇,加热溶解,步骤3,搅拌下使溶液自然冷却到室温,有固体析出,过滤收集固体,干燥后得类白色固体为(3S,5S)‑缩合物,步骤4,将步骤3过滤后的滤液浓缩,搅拌下析晶,过滤收集沉淀,干燥后得浅黄色固体为(3R,5S)‑缩合物。
搜索关键词: 一种 阿托伐 缩合 中间体 拆分 方法
【主权项】:
1.一种阿托伐他汀中间体的拆分方法,所述方法,包括如下步骤:步骤1,取缩合物的顺反异构体混合物,以异丙醇为溶剂加热将其溶解,步骤2,趁热过滤除去少量不溶物,再向滤液中加入异丙醇,加热溶解,步骤3,搅拌下使溶液自然冷却到室温,有固体析出,过滤收集固体,干燥后得类白色固体为(3S,5S)‑缩合物,步骤4,将步骤3过滤后的滤液浓缩,搅拌下析晶,过滤收集沉淀,干燥后得浅黄色固体为(3R,5S)‑缩合物,其中,(3S,5S)‑缩合物,其化学名称为:(4S,6S)‑6‑{2‑[2‑异丙基‑3‑苯基甲酰胺基‑4‑苯基‑5‑(4‑氟苯基)吡咯‑1‑基]乙基}2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯,其中,(3R,5S)‑缩合物,其化学名称为:(4R,6S)‑6‑{2‑[2‑异丙基‑3‑苯基甲酰胺基‑4‑苯基‑5‑(4‑氟苯基)吡咯‑1‑基]乙基}2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。
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