[发明专利]奥利司他与氨基酸的共晶体及包含该共晶体的药物组合物有效
| 申请号： | 201610884801.8 | 申请日： | 2016-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN106349192B | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 向飞;王鹤然;杜志博;徐小林;彭韪 | 申请（专利权）人： | 中山万汉制药有限公司;中山万远新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/12 | 分类号： | C07D305/12;C07D207/16;C07C227/42;C07C229/08;A61K31/401;A61K31/365;A61P3/04 |
| 代理公司： | 北京精金石专利代理事务所(普通合伙) 11470 | 代理人： | 刘晔 |
| 地址： | 528451 广东省中*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种奥利司他与氨基酸的共晶体及包含该共晶体的药物组合物。所述的奥利司他与L‑脯氨酸、L‑亮氨酸或L‑缬氨酸以适当的摩尔比形成的共晶具有较高的熔点，分别为95.3℃、130.3℃与103.5℃，均显著高于市售奥利司他胶囊剂中的Ⅱ型奥利司他，使得原料药制备与制剂制备过程中的干燥程序可以在较高的温度下进行，缩短了干燥时间，提高了干燥效率，降低了干燥能耗。此外，以所得的共晶作为原料制备胶囊剂，所得胶囊剂中奥利司他的溶出度均高于市售奥利司他胶囊中所用的Ⅱ型奥利司他，其起效快于后者。 | ||
| 搜索关键词： | 奥利司他 共晶体 胶囊剂 药物组合物 氨基酸 共晶 医药技术领域 熔点 干燥程序 干燥能耗 干燥效率 原料制备 制剂制备 脯氨酸 亮氨酸 摩尔比 溶出度 原料药 缬氨酸 起效 制备 胶囊 | ||
【主权项】：
1.一种奥利司他与氨基酸共晶体，其特征在于，所述的氨基酸选自：L‑脯氨酸、L‑亮氨酸或L‑缬氨酸中的一种；所述的奥利司他与L‑脯氨酸以1:1的摩尔比形成共晶，所述的奥利司他与L‑脯氨酸共晶体的X‑射线粉末衍射图在19.2°、22.6°、25.0°与27.1°2θ ± 0.2°2θ角处有特征吸收峰；所述的奥利司他与L‑亮氨酸以1:1的摩尔比形成共晶，所述的奥利司他与L‑亮氨酸共晶体的X‑射线粉末衍射图在9.4°、18.5°、19.3°、24.9°与27.0°2θ ± 0.2°2θ角处有特征吸收峰；所述的奥利司他与L‑缬氨酸以3:2的摩尔比形成共晶，所述的奥利司他与L‑缬氨酸共晶体的X‑射线粉末衍射图在19.0°、19.3°、22.4°、24.9°、27.1°与27.8°2θ ± 0.2°2θ角处有特征吸收峰。
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