[发明专利]超临界抗溶剂技术制备卡维地洛固体分散体的方法有效
| 申请号： | 201610890491.0 | 申请日： | 2016-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN106309434B | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 王志祥;周进莉;王为彦;宋雅琴;刘尚德;张依;缪虹刚 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | A61K31/403 | 分类号： | A61K31/403;A61K9/14;A61K47/32;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/04;A61P9/06;A61P27/06 |
| 代理公司： | 南京汇盛专利商标事务所(普通合伙) 32238 | 代理人： | 赵超 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了超临界抗溶剂技术制备卡维地洛固体分散体的方法，包括如下步骤：步骤S1，将卡维地洛与水溶性载体溶解于有机溶剂中，得到卡维地洛‑载体混合溶液；步骤S2，将CO2通入结晶釜中，调节结晶釜内的温度和压力；步骤S3，继续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤S1制备的混合溶液通入结晶釜中；步骤S4，卡维地洛‑载体混合溶液通入完毕后，持续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，最后卸压；当结晶釜内压力降至大气压后，打开结晶釜收集卡维地洛固体分散体。本发明提供的方法可以制备得到溶出特性明显提高的卡维地洛固体分散体，进而改善该难溶性药物的生物利用度。 | ||
| 搜索关键词： | 临界 溶剂 技术 制备 固体 散体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种超临界抗溶剂技术制备卡维地洛固体分散体的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，将卡维地洛与水溶性载体溶解于有机溶剂中，得到卡维地洛‑载体混合溶液；步骤S2，将CO2通入结晶釜中，调节结晶釜内的温度至35‑55℃，压力至9‑17MPa；步骤S3，继续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤S1制备的混合溶液通入结晶釜中；步骤S4，卡维地洛‑载体混合溶液通入完毕后，持续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，最后卸压；当结晶釜内压力降至大气压后，打开结晶釜收集卡维地洛固体分散体；其中，步骤S1和步骤S2不存在先后顺序；所述的水溶性载体为PVP K30，卡维地洛与PVP K30的质量比为1:1‑1:5；所述的有机溶剂为二氯甲烷。
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