[发明专利]一种阿齐沙坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610892260.3 | 申请日： | 2016-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN106478515B | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 徐兴鹏;方军;孔瑜;王玲;张永志 | 申请（专利权）人： | 艾美科健（中国）生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 苗峻 |
| 地址： | 272073 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿齐沙坦中间体的制备方法。本发明所述的方法是在无水的弱碱性条件下，将化合物1‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基苯并咪唑‑7‑羧酸甲酯与盐酸羟胺反应。本发明的制备方法副反应少，能将酰胺杂质控制在1％以内，提高了该步收率及产物纯度，产物不需要纯化即可进行下一步反应；后处理操作简单，反应结束后直接滴加水即可析出目标产物，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿齐沙坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿齐沙坦中间体的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：在溶剂中加入吸水剂及碳酸氢钠，搅拌均匀，再将盐酸羟胺加入上述体系中，控温50～90℃搅拌反应2h，加入1‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基苯并咪唑‑7‑羧酸甲酯，控温80～85℃搅拌反应10h，快速滴加240ml水搅拌析晶，控温20～25℃搅拌养晶1h，抽滤，得化合物Ⅱ；反应式如下![]()
其中所述吸水剂为无水亚硫酸钠；所述溶剂为DMSO，且所述1‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基苯并咪唑‑7‑羧酸甲酯与碳酸氢钠的摩尔比1:10。
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