[发明专利]沃拉帕沙中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201610893593.8 | 申请日： | 2016-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN107935883A | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 苏迪厄·帕提奥;何先亮;张继承;黄鲁宁;陶安平;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C249/08 | 分类号： | C07C249/08;C07C249/12;C07C251/44;C07D307/92 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗凝血药物沃拉帕沙中间体化合物及其制备方法。具体包括从全新的肟类化合物B出发，经过5步反应合成沃拉帕沙的关键酰胺中间体G。通过这些中间体可以进一步方便的合成沃拉帕沙及其类似物。该路线避免使用高极性高沸点溶剂、避免了温度过低和过高的操作，简单易行，生产成本低，适合工业化生产。具体如下。 | ||
| 搜索关键词： | 沃拉帕沙 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如下式所示的沃拉帕沙中间体及其制备方法其中，R1为C1‑C6的直链或带有支链的烷基；优选为甲基、乙基；X为取代的含氧基团(‑OR2)或取代的氨基(‑NR3R4)；其中，R2、R3、R4可各自独立的取自C1‑C6的直链或带有支链的烷基，取代的苯基或取代的苄基。优选为甲基、乙基、苯基、苄基。
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