[发明专利]一种4-三氟甲基-2，4-二取代-2，5-二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种式(III)所示的4‑三氟甲基‑2,4‑二取代‑2,5‑二氢吡咯衍生物及其制备方法，在银盐的作用下，2‑三氟甲基‑1,3‑共轭烯炔类化合物与伯胺类化合物发生环化反应，经过滤、浓缩、柱层析得到所述4‑三氟甲基‑2,4‑二取代‑2,5‑二氢吡咯衍生物。本发明制备方法反应条件温和，操作简单，获得了4‑三氟甲基‑2,4‑二取代‑2,5‑二氢吡咯化合物结构骨架。

主权项

1.一种4‑三氟甲基‑2,4‑二取代‑2,5‑二氢吡咯衍生物的制备方法，其特征在于，以2‑三氟甲基‑1,3‑共轭烯炔类化合物、伯胺类化合物为原料，将其溶于有机溶剂，在银盐的作用下，经双氢胺化反应，得到所述4‑三氟甲基‑2,4‑二取代‑2,5‑二氢吡咯衍生物，其中，所述银盐是硝酸银、六氟锑酸银、三氟甲磺酸银；所述反应的方程式如反应式(1)所示，其中，R¹为芳基、杂芳基、环己烯基、二茂铁基、烷基或取代烷基；R²为烷基或取代烷基、芳基；其中，所述芳基选自苯基、硝基取代的苯基、卤素取代的苯基、甲酰基取代的苯基、乙酰基取代的苯基、氰基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、甲基取代的苯基、2‑萘基；所述杂芳基为呋喃基、噻吩基、吡啶基；所述烷基或取代烷基选自4‑氯丁基、羟甲基、叔丁基二甲基硅氧甲基、苄氧甲基、1‑羟基‑1‑环己基、乙酰氧甲基、异丙基、烯丙基、2‑呋喃甲基、2‑噻吩甲基、2‑吡啶甲基、(R)‑1‑苯乙基、羟乙基、氨基乙基、乙酰胺乙基、叔丁基氧酰乙基。