[发明专利]一种环戊烯酮类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种环戊烯酮类化合物及其制备方法和用途，特点是该环戊烯酮类化合物的结构式如Ⅰ所示，其制备方法步骤包括通过保藏号为CCTCC No.M2014086的焦曲霉发酵培养获取含有新环戊烯酮类化合物的发酵液，然后将发酵液用乙酸乙酯提取，得粗浸膏，将该提取物经减压硅胶柱层析、反相中压柱层析，最后反相半制备高效液相色谱分离纯化得到，该环戊烯酮类化合物具有抑制细胞活性，抗肿瘤作用，优点是化合物I与各种药物可接受的载体、赋形剂或辅料配伍，可制成抗肿瘤药物，用于肿瘤的治疗，化合物I还可作为抑制细胞增殖的低分子生物探针用于生命科学研究。

主权项

1.一种环戊烯酮类化合物的制备方法，其特征在于具体包括如下步骤：(1)发酵生产将保藏号为M2014086的焦曲霉(Aspergillus ustus)划线复活，接种到PDA固体斜面培养基上，在28℃培养箱中培养5天后；将斜面培养获得的菌落全部接种到装有300mL PDB培养基中，于28℃，静置培养45天，获得发酵液；(2)浸膏的获得将发酵液用纱布过滤去除菌体后，将发酵液用等体积的乙酸乙酯重复萃取3次，合并三次萃取所得萃取液，将萃取液减压浓缩除去乙酸乙酯，获得粗浸膏；(3)化合物的分离精制将粗浸膏用二氯甲烷和甲醇混合溶剂溶解后，加200‑300目硅胶拌样，采用石油醚/乙酸乙酯以体积比5:1梯度为洗脱剂进行洗脱，对粗浸膏进行减压硅胶柱层析，收集洗脱组分，将洗脱组分经过反相中压柱色谱分离，采用洗脱比例为10‑100％甲醇/水梯度洗脱120分钟，流速为20ml/min，收集出峰时间为100分钟的流分，最后该流分经过半制备反相高效液相色谱分离纯化得到环戊烯酮类化合物，其结构如式I所示：其中所述的半制备反相高效液相色谱的洗脱液为甲醇与水按体积比1:1混合而成。