[发明专利]高纯度膦丙替诺福韦中间体的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201610898090.X | 申请日： | 2016-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN106478725B | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | 应述欢;皮红军;公绪栋;王亮;陈健 | 申请（专利权）人： | 上海礼泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市中国（上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了高纯度膦丙替诺福韦中间体的制备方法及其应用。本发明提供了一种膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II的制备方法，包括以下步骤：在腈类溶剂与水的混合溶剂或者腈类溶剂与芳烃类溶剂的混合溶剂中，将膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II粗品重结晶得到高纯度膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II；“高纯度替诺福韦艾拉酚胺II”光学纯度大于99.50％，化学纯度大于99.60％；“膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II粗品”光学纯度为60.00％～99.00％；化学纯度为60.00％～99.00％。本发明的制备方法，操作简单安全，收率高，制得的产品纯度高，生产成本低、适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 膦丙替诺福韦 中间体 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：在腈类溶剂与水的混合溶剂或者腈类溶剂与芳烃类溶剂的混合溶剂中，将膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II粗品重结晶得到高纯度膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II即可；所述的“高纯度替诺福韦艾拉酚胺II”光学纯度大于99.50％，化学纯度大于99.60％；所述的“膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II粗品”光学纯度为60.00％～99.00％；化学纯度为60.00％～99.00％；所述的“高纯度替诺福韦艾拉酚胺II”化学纯度和光学纯度均大于所述的“膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II粗品”；在所述的膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II的制备方法中，所述的“腈类溶剂与水的混合溶剂”中所述的腈类溶剂与水的体积比值为1∶5～1∶20；在所述的膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II的制备方法中，所述的“腈类溶剂与芳烃类溶剂的混合溶剂”中所述的腈类溶剂与芳烃类溶剂的体积比值为1∶1～1∶10；在所述的膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II的制备方法中，当采用“腈类溶剂与水的混合溶剂”时，所述的重结晶的温度为55℃～85℃；在所述的膦丙替诺福韦中间体替诺福韦艾拉酚胺II的制备方法中，当采用“腈类溶剂与芳烃类溶剂的混合溶剂”时，所述的重结晶的温度为60℃～90℃；所述的腈类溶剂为乙腈；所述的芳烃类溶剂为甲苯。
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