[发明专利]一种咪唑并[1;2-a]吡啶的芳基化方法有效
申请号: | 201610906165.4 | 申请日: | 2016-10-18 |
公开(公告)号: | CN106565704B | 公开(公告)日: | 2018-10-23 |
发明(设计)人: | 邵黎雄;陆建梅;刘青鲜;何邦岳 | 申请(专利权)人: | 温州大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 王兵;黄美娟 |
地址: | 325035 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明提供了一种咪唑并[1,2‑a]吡啶的芳基化方法:氮气保护下,将式(1)所示咪唑并[1,2‑a]吡啶、式(2)所示芳基/杂芳基氯化物、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质、反应溶剂混合,于80~150℃反应12~24h,之后反应液经后处理,得到产物式(3)所示芳基化咪唑并[1,2‑a]吡啶;本发明发展了新颖的催化体系,催化剂稳定、易得,能使稳定、价格低廉的芳基/杂芳基氯化物参与反应,具有反应操作简单、成本低廉、产物收率和纯度高等诸多优点,是合成芳基化咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物的全新方法,为该类化合物的合成提供了新的路线,具有良好的研究价值和工业应用产景; |
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搜索关键词: | 一种 咪唑 吡啶 芳基化 方法 | ||
【主权项】:
1.一种咪唑并[1,2‑a]吡啶的芳基化方法,其特征在于,所述的方法为:氮气保护下,将式(1)所示咪唑并[1,2‑a]吡啶、式(2)所示芳基/杂芳基氯化物、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质、反应溶剂混合,于80~150℃反应12~24h,之后反应液经后处理,得到产物式(3)所示芳基化咪唑并[1,2‑a]吡啶;
式(1)、(2)或(3)中,R1为氢、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基或卤素;R2为氢、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基、C1~C5烯基或卤素;Ar表示C5~C10芳基或C5~C10杂芳基;所述式(1)所示咪唑并[1,2‑a]吡啶与式(2)所示芳基/杂芳基氯化物、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质的投料物质的量之比为1:1~5:0.001~0.1:1~5;所述的碱性物质选自叔丁醇钾、叔丁醇钠、氢氧化钾中的任意一种;所述的反应溶剂为四氢呋喃、二氧六环、甲苯或N,N‑二甲基乙酰胺;所述的催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物选自式(4)~(7)之一所示的化合物:![]()
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