[发明专利]一种芳香氮杂环化合物的制备方法

摘要

本发明提供了一种芳香氮杂环化合物的制备方法，通过将式(I)化合物、含氮杂环化合物在光催化剂、有机磷酸和溶剂存在条件下进行光照反应，得到具有式(II)结构的化合物；其中，本发明通过利用光照激发光催化剂发生电子跃迁，从而催化具有式(I)结构的化合物中的活性羧酸酯脱羧，并与含氮杂环化合物发生minisci反应引入氮杂环。与之前报道的传统通过minisci反应引入氮杂环的方法相比，本方法利用避免了当量强氧化剂的使用，且底物范围以及官能团兼容性具有更加普适性；可以成功应用于多肽的活性酸酸酯的脱羧引入氮杂环，氨基酸活性羧酸酯脱羧引入氮杂环的克级规模反应，且转化率高，具有工业合成价值前景。

主权项

1.一种式(II)结构所示的芳香氮杂环化合物的制备方法，其特征在于，包括：/n将式(I)化合物和含氮杂环化合物在光催化剂、有机磷酸和溶剂存在条件下进行光照反应，得到具有式(II)结构的化合物；/n /n其中，所述R¹为C2～C20的烷氧羰基、C2～C25的酰基、C7～C30的烷基、苄氧羰基、芴甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、邻硝基苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、三苯甲基、2,4-二甲氧基苄基、对甲氧基苄基或苄基；/n所述R²为氢原子、C1～C30的不含官能团的烷基、C1～C30的含官能团的烷基、C5～C30的芳基或C5～C30的杂芳基；/n所述含官能团的烷基中的官能团为酯基、硫醚基、氧醚基或酰胺基；/n或者R¹、R²和与它们相连的氮和碳形成五元环或六元环；所述R³为式(I-c)，/n 其中，R为氢或氯；/n所述含氮杂环化合物为式(Het-a)、式(Het-b)、式(Het-c)、式(Het-d)、式(Het-e)、式(Het-f)、式(Het-g)、式(Het-h)、式(Het-i)或式(Het-j)；/n /n其中，R选自氢、卤素、氨基、C1～C8的不含官能团的烷基、C1～C8的含官能团的烷基、C6～C30的芳基、磺酰基或C3～C15的杂环基；/n所述含官能团的烷基中的官能团为酯基、氨基或醚基；/n所述光催化剂为式(cat-1)、式(cat-2)、式(cat-3)或式(cat-4)；/n /n