[发明专利]新型NS5B抑制剂及其用途

摘要

本发明公开了具有式(I)结构的新型NS5B抑制剂及其衍生物，以及其药物用途。针对丙型肝炎的NS5B靶点，本发明式(I)化合物与对照化合物Sofosbuvir相比，活性更高而毒性更低。

主权项

一种式(I)的化合物或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、代谢物、N‑氧化物、前药、水合物、溶剂化物或其盐，及其季铵化的氮类似物，其中，R为芳基或杂芳基，可以含有1至4个取代基，其取代基可以是卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、1至20个碳原子的烷基、1至20个碳原子的烷氧基、1至20个碳原子的氨烷基、1至20个碳原子的烷氨基、2至20个碳原子的烷基酰基、2至20个碳原子的烷基酰氨基、1至20个碳原子的烷氧基酰基、1至20个碳原子的硫代烷基、1至20个碳原子的烷硫基、1至20个碳原子的卤代烷基、1至20个碳原子的卤代烷氧基、芳基或杂芳基；Z为共价键、1至20个碳原子的烷撑或含有‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑CO‑、‑CS‑、‑SO‑、‑SO2‑的线性结构、环状结构或其组合；A和B各自独立地为卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、1至20个碳原子的烷基、1至20个碳原子的烷氧基、2至20个碳原子的烯基、2至20个碳原子的烯氧基、5至14个碳原子的环烷基、5至14个碳原子的杂环烷基、5至14个碳原子的环烯氧基、5至14个碳原子的杂环烯氧基、5至14个碳原子的环烷基烷基、5至14个碳原子的杂环烷基烷基、5至14个碳原子的环烯氧基烷基、5至14个碳原子的杂环烯氧基烷基、1至20个碳原子的氨烷基、1至20个碳原子的烷氨基、2至20个碳原子的酰基、2至20个碳原子的酰氨基、1至20个碳原子的烷氧基酰基、1至20个碳原子的硫代烷基、1至20个碳原子的卤代烷基、1至20个碳原子的卤代烷氧基。