[发明专利]恩曲他滨的制备方法在审
申请号: | 201610910507.X | 申请日: | 2016-10-19 |
公开(公告)号: | CN106496208A | 公开(公告)日: | 2017-03-15 |
发明(设计)人: | 应述欢;皮红军;王亮;刘胜辉;陈健 | 申请(专利权)人: | 上海博志研新药物技术有限公司 |
主分类号: | C07D411/04 | 分类号: | C07D411/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 201203 上海市中国(上海)自由*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了恩曲他滨的制备方法。本发明提供了一种恩曲他滨的制备方法,其包括以下步骤步骤A在醇类溶剂中,将恩曲他滨粗品与卤化氢进行成盐反应,得到恩曲他滨氢卤酸盐;所述的恩曲他滨粗品的HPLC纯度大于或等于85.0%;所述的卤化氢为氯化氢、溴化氢或碘化氢;X为氯、溴或碘;步骤B在醇类溶剂中,将步骤A制得的恩曲他滨氢卤酸盐与有机碱进行中和反应,得到恩曲他滨即可;X为氯、溴或碘;本发明的制备方法操作简单、后处理简便、收率高、制得的恩曲他滨产品纯度高、HPLC纯度大于99.60%、最大单一杂质小于0.10%能够达到原料药标准、生产成本低、适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种恩曲他滨的制备方法,其特征在于其包括以下步骤:步骤A:在醇类溶剂中,将恩曲他滨粗品与卤化氢进行成盐反应,得到恩曲他滨氢卤酸盐;所述的恩曲他滨粗品的HPLC纯度大于或等于85.0%;所述的卤化氢为氯化氢、溴化氢或碘化氢;X为氯、溴或碘;步骤B:在醇类溶剂中,将步骤A制得的恩曲他滨氢卤酸盐与有机碱进行中和反应,得到恩曲他滨即可;X为氯、溴或碘;
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