[发明专利]非天然色氨酸衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201610912732.7 | 申请日： | 2016-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN106496096B | 公开（公告）日： | 2019-05-07 |
| 发明（设计）人： | 张锐豪;黄良富;李新玲;金灿;李竞宇 | 申请（专利权）人： | 上海毕得医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/20 | 分类号： | C07D209/20 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙) 31251 | 代理人： | 王法男 |
| 地址： | 200090 上海市杨*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成领域，公开了一种合成非天然色氨酸衍生物的方法，采用吲哚的衍生物为原料，步骤包括：(1)吲哚的衍生物与2‑叠氮丙烯酸乙酯、三氟甲基磺酸铋溶解于有机溶剂，反应2～6小时；反应完全后淬灭反应，萃取反应液，取有机相洗涤干燥，得到化合物2；(2)化合物2溶解于醇，滴加碱溶液，继续反应1.5～5小时，反应完全后浓缩去除醇，萃取反应液，取水相调节pH至4～5，过滤取固体，得到化合物3；(3)化合物3解于醇，加入钯碳催化剂，通入氢气反应6～10小时，反应完全后过滤取滤液，浓缩重结晶。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和，收率较高，并且容易放大生产，可降低成本。 | ||
| 搜索关键词： | 天然 色氨酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种非天然色氨酸衍生物的合成方法，其特征在于，合成方法为：![]()
其中，R为4位、5位或6位取代的氟、氯、溴、甲氧基或氰基；包括如下步骤：(1)吲哚的衍生物与2‑叠氮丙烯酸乙酯、三氟甲基磺酸铋溶解于有机溶剂，反应2～6小时；反应完全后淬灭反应，萃取反应液，取有机相洗涤干燥，得到化合物2；(2)化合物2溶解于醇，滴加碱溶液，继续反应1.5～5小时，反应完全后浓缩去除醇，萃取反应液，取水相调节pH至4～5，过滤取固体，得到化合物3；(3)化合物溶解于醇，加入钯碳催化剂，通入氢气1atm反应6～10小时，反应完全后过滤取滤液，浓缩重结晶。
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