[发明专利]双亲性羟丙基-β-环糊精纳米药物载体及其载药纳米粒子的制备方法

摘要

本发明公开了一种双亲性羟丙基‑β‑环糊精纳米药物载体及其载药纳米粒子的制备方法，属于纳米药物载体及载药纳米粒子的合成技术领域。本发明的技术方案要点包括丙烯酰化mPEG‑b‑PCL的合成、丙烯酰化羟丙基‑β‑CD的合成、双亲性羟丙基‑β‑环糊精纳米药物载体mPEG‑b‑PCL‑co‑AC‑HP‑β‑CD的合成和双亲性羟丙基‑β‑环糊精载药纳米粒子的合成等步骤。本发明设计合理，步骤简单，用于水难溶/不溶性药物载药具理想释药效果。

主权项

1.双亲性羟丙基‑β‑环糊精纳米药物载体的制备方法，其特征在于具体步骤为：（1）丙烯酰化mPEG‑b‑PCL（AC‑mPEG‑b‑PCL）的合成，将mPEG‑b‑PCL溶于二氯甲烷中，在冰浴条件下加入三乙胺形成溶液A，将丙烯酰氯溶于二氯甲烷中形成溶液B，将溶液B滴加到溶液A中反应1h后升至室温继续反应2h，用0.45μm的微孔滤膜过滤，滤液滴入冰乙醚，沉淀，过滤，冷冻干燥得到丙烯酰化mPEG‑b‑PCL；（2）丙烯酰化羟丙基‑β‑CD（AC‑HP‑β‑CD）的合成，将HP‑β‑CD溶于二氯甲烷并在冰浴条件下加入三乙胺，反应20min得到溶液A，将丙烯酰氯溶于DMF中形成溶液B，将溶液B滴加到溶液A中，在冰浴条件下搅拌反应1h后升至室温继续反应2h，用0.45μm微孔滤膜过滤，滤液滴入冰乙醚，沉淀，过滤，冷冻干燥得到丙烯酰化羟丙基‑β‑CD；（3）双亲性羟丙基‑β‑环糊精纳米药物载体mPEG‑b‑PCL‑co‑AC‑HP‑β‑CD的合成，将步骤（1）得到的丙烯酰化mPEG‑b‑PCL和步骤（2）得到的丙烯酰化羟丙基‑β‑CD溶于二甲基亚砜作为油相，将过硫酸铵和亚硫酸氢钠溶于水中作为水相，将水相加入到油相中于37℃反应12h，透析24h，冷冻干燥得到mPEG‑b‑PCL‑co‑AC‑HP‑β‑CD。