[发明专利]苯甲酰肼类D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其用途

摘要

本发明公布了一种苯甲酰肼类D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶别构抑制剂及其应用，其结构如式I所示，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7相同或不同，各自独立代表氢、卤素、硝基、羟基、氨基或取代氨基、烷基、烷氧基、苄氧基或卤素取代烷基，或者，其中相邻的取代基可以成环。体外酶活性测试、细胞活性测试以及小鼠异种移植模型实验证实，该化合物可特异性抑制D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶的活性，并通过降低D‑3‑磷酸甘油酸脱氢酶在癌细胞中的过表达延缓癌细胞的生长。该化合物单独或与其他抗癌药物组合应用，可治疗、预防或抑制乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤及非小细胞肺癌等肿瘤疾病。

主权项

式I所示化合物及其药用盐在制备用于治疗、预防或抑制肿瘤的药物中的用途：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7相同或不同，各自独立代表氢、卤素、硝基、羟基、氨基或取代氨基、烷基、烷氧基、苄氧基或卤素取代烷基，或者，其中的R1与R2、R2与R3、R4与R5、R5与R6、和/或R6与R7成环。