[发明专利]PA-824化合物的晶型及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201610929075.7 申请日: 2016-10-31
公开(公告)号: CN106565744B 公开(公告)日: 2019-04-12
发明(设计)人: 苗得足;胡清文;张小伟;赵磊;曹燕;王宏光 申请(专利权)人: 瑞阳制药有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/5365;A61P31/06
代理公司: 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 代理人: 马俊荣
地址: 256100 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种PA‑824化合物的晶型及其制备方法,其X射线粉末衍射图在2θ值为4.3°±0.2°、5.9±0.2°、8.5°±0.2°、20.9°±0.2°、23.7°±0.2°、29.7°±0.2°处具有特征峰。本发明晶型具有好的稳定性,适于长期储存,有效避免药物储存以及开发过程中发生转晶,从而避免生物利用度以及药效的改变。本发明提供的晶型制备工艺简单,成本低廉,重复性好,所采用的溶剂无毒,对该药物的工业应用具有巨大的经济价值,对未来该药物的优化和开发具有重要价值。
搜索关键词: pa 824 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种PA‑824化合物的晶型,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2θ值为4.3°±0.2°、 5.9±0.2°、8.5°±0.2°、20.9°±0.2°、23.7°±0.2°、29.7°±0.2°处具有特征峰;X射线粉末衍射图在2θ值还在8.2°±0.2°、16.0°±0.2°、25.2°±0.2°、35.8°±0.2°处具有特征峰;X射线粉末衍射图在2 θ值还在21.2°±0.2°、23.4°±0.2°、25.5°±0.2°处具有特征峰;所述的PA‑824化合物的晶型采用如下方法制备:将PA‑824化合物加入到乙醇溶剂中搅拌溶解后,再逐滴加入环己烷;在50℃‑80℃温度条件下搅拌,收集固体为PA‑824化合物的晶型。
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