[发明专利]高纯度工业化生产盐酸替扎尼定的方法有效
| 申请号： | 201610935014.1 | 申请日： | 2016-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN106496219B | 公开（公告）日： | 2019-09-06 |
| 发明（设计）人： | 徐奎;王陈;曽飞 | 申请（专利权）人： | 安徽恒星制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 合肥律众知识产权代理有限公司 34147 | 代理人： | 殷娟 |
| 地址： | 230000 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度工业化生产盐酸替扎尼定的方法，以4‑氨基‑5‑氯‑2,1,3‑苯并噻二唑和2‑咪唑烷酮为起始原料，在季铵型的离子液体中和氯磷酸酯反应制得替扎尼定，再於95%醇溶剂中成盐反应得到盐酸替扎尼定。本发明工艺路线新颖、工艺条件温和、操作简单，无需多次重结晶操作，只需一次即能得到纯度≥99.5%的合格产品，解决了盐酸替扎尼定杂质问题，完全符合美国药典及欧洲药典标准的原料药要求，具有较好的实用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 工业化 生产 盐酸 替扎尼定 方法 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度工业化生产盐酸替扎尼定(Ⅰ)的方法，它包括以下步骤：![]()
a、Ⅱ的制备：4‑氨基‑5‑氯‑2,1,3‑苯并噻二唑、2‑咪唑烷酮在季铵型的离子液体中和氯磷酸酯反应，反应完毕，过滤，即得中间体Ⅱ；![]()
b、Ⅰ的制备：中间体Ⅱ溶于醇类溶剂中，加热至一定温度，用6N盐酸调节pH，稍冷，加入6‰～2％注射级活性炭，搅拌20～30min，过滤脱碳，滤液冷却，过滤，洗涤即得盐酸替扎尼定(Ⅰ)。
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