[发明专利]一种手性氨基杂环化合物及其衍生物的制备方法有效
申请号: | 201610935777.6 | 申请日: | 2016-11-01 |
公开(公告)号: | CN106676142B | 公开(公告)日: | 2021-01-22 |
发明(设计)人: | 洪浩;詹姆斯·盖吉;卢江平;刘芳;张娜;刘冶;王祖建 | 申请(专利权)人: | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司;凯莱英生命科学技术(天津)有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
主分类号: | C12P17/10 | 分类号: | C12P17/10 |
代理公司: | 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 | 代理人: | 孟潭 |
地址: | 300457 天津市*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: |
本发明涉及一种手性氨基杂环化合物及其衍生物的制备方法,包括:在氨基转移酶催化剂的作用下,式Ⅰ的酮类化合物与氨基供体反应,得到式Ⅱ的手性胺。所述方法简单易行,由相应酮化合物一步生成手性氨基化合物,大大缩短反应步骤,收率达70%‑90%,产品光学纯度高,ee值稳定在96%以上,工艺条件稳定,与传统化学方法相比,反应条件温和,避免了强氧化剂、强还原剂以及危险试剂的使用,反应时间短,制备成本低,且条件温和,对环境污染小。反应路线如下: |
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搜索关键词: | 一种 手性 氨基 杂环化合物 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种手性氨基杂环化合物的制备方法,包括:在氨基转移酶催化剂的作用下,式Ⅰ的酮类化合物与氨基供体反应,得到式Ⅱ的手性胺;反应路线如下:其中,X选自:O、S、NR2;n为0‑3的整数;R1选自:H、OH、取代或未取代的C1‑10的烷基、取代或未取代的C3‑6的环烷基、取代或未取代的C6‑12的芳基、取代或未取代的C3‑6的杂环基;或,R1为苯环与所连接的杂环一起形成稠环体系;R2为H或氨基保护基团。
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