[发明专利]一种栀子酰胺A-他克林二联体化合物及其制法和应用有效
| 申请号： | 201610946374.1 | 申请日： | 2016-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN106565675B | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 陈河如;王日康;赵家强;张磊 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/473;A61P25/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 裘晖;陈燕娴 |
| 地址： | 510632 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学领域，公开了一种栀子酰胺A‑他克林二联体化合物及其制法和应用。该化合物的结构式如式I所示；该化合物由以下步骤制备得到：(1)以京尼平为原料，首先将京尼平C‑1位上的半缩醛转化为内酯，再将内酯转化为内酰胺，最后将C‑10位羟基氧化成醛，即得到中间体化合物DG；(2)以邻氨基苯甲酸甲酯为原料，首先通过水解、环化反应制备得到氯代他克林，然后将其与对应的二胺通过亲核取代反应制备得到中间体化合物TN‑n；(3)将制备得到的中间体化合物DG和中间体化合物TN‑n通过胺化还原反应得到目标化合物。该化合物为首次报道，其对神经退行性疾病有治疗效果，可用于制备治疗神经退行性疾病的药物。 |
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| 搜索关键词： | 一种 栀子 二联体 化合物 及其 制法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种栀子酰胺A‑他克林二联体化合物，其特征在于具有如下式I所示的结构式：![]()
其中，n为1～7的正整数。
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