[发明专利]一种雄诺龙的制备方法在审
申请号: | 201610947698.7 | 申请日: | 2016-10-26 |
公开(公告)号: | CN106496297A | 公开(公告)日: | 2017-03-15 |
发明(设计)人: | 甘红星;陈双;胡爱国;谢来宾 | 申请(专利权)人: | 湖南科瑞生物制药股份有限公司 |
主分类号: | C07J1/00 | 分类号: | C07J1/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 422900 湖南省邵*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 一种雄诺龙的制备方法,即以4‑雄烯二酮(简称4AD)为原料,先将4AD与原甲酸三乙酯在有机溶剂中,酸催化反应得醚化物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑酮;再将醚化物溶入有机溶剂中,加入金属硼氢化物还原剂,将醚化物分子中的17位酮基还原成羟基,得还原物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑醇;然后将还原物溶入有机溶剂中,加入氢化反应催化剂,选择性氢化还原物分子中的5位双键,得氢化物3‑乙氧基‑雄甾‑3‑烯‑17‑醇;最后将氢化物在有机溶剂中,酸催化水解得雄诺龙;本发明方法与传统生产方法相比,原料来源广,合成路线短,工艺简便环保,产品收率高,经济环保,生产成本降低35‑40%,十分利于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 雄诺龙 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种雄诺龙的制备方法,以4‑雄烯二酮(简称4AD)为原料,经醚化、还原、催化氢化、水解四步反应合成雄诺龙;操作步骤如下:A、合成醚化物,将4AD与原甲酸三乙酯在低碳醇有机溶剂中,酸催化反应得醚化物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑酮;B、合成还原物,将醚化物溶入有机溶剂中,加入金属硼氢化物还原剂,将醚化物分子中的17位酮基还原成羟基,得还原物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑醇;C、合成氢化物,将还原物溶入有机溶剂中,加入氢化反应催化剂,选择性氢化还原物分子中的5位双键,得氢化物3‑乙氧基‑雄甾‑3‑烯‑17‑醇;D、合成雄诺龙,将氢化物在有机溶剂中,酸催化水解得雄诺龙。
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